Адреномиметики

Бета-адреномиметики

Механизм действия бета-адреномиметиков связан с активацией бета-рецепторов сосудистых стенок и внутренних органов. Главные эффекты этих средств состоят в повышении частоты и силы сокращений сердца, увеличении давления, улучшении сердечной проводимости. Бета-адреномиметики эффективно расслабляют гладкие мышцы бронхов, матки, поэтому успешно применяются в терапии бронхиальной астмы, угрозы выкидыша и повышенного тонуса матки при беременности.

К неселективным бета-адреномиметикам относится изадрин и орципреналин, стимулирующие β1 и β2-рецепторы. Изадрин используют в неотложной кардиологии для увеличения частоты сердечных сокращений при сильной брадикардии или атриовентрикулярной блокаде. Раньше его также назначали при бронхиальной астме, но сейчас из-за вероятности побочных реакций со стороны сердца предпочтение отдают селективным бета2-адреномиметикам. Изадрин противопоказан при ишемической болезни сердца, а это заболевание часто сопутствует бронхиальной астме у пожилых пациентов.

Орципреналин (алупент) назначают для лечения бронхиальной обструкции при астме, в случаях неотложных кардиологических состояний – брадикардия, остановка сердца, атриовентрикулярные блокады.

Селективным бета1-адреномиметиком является добутамин, используемый при экстренных состояниях в кардиологии. Он показан в случае острой и хронической декомпенсированной недостаточности сердца.

Широкое применение получили селективные бета2-адреностимуляторы. Препараты этого действия расслабляют преимущественно гладкую мускулатуру бронхов, поэтому их еще называют бронхолитиками.

Бронхолитики могут оказывать быстрый эффект, тогда они используются для купирования приступов бронхиальной астмы и позволяют быстро снять симптомы удушья. Наиболее распространены сальбутамол, тербуталин, изготавливаемые в ингаляционных формах. Эти средства нельзя применять постоянно и в высоких дозах, поскольку возможны такие побочные эффекты как тахикардия, тошнота.

Бронходилататоры длительного действия (сальметерол, вольмакс) имеют существенное преимущество перед выше упомянутыми лекарствами: они могут назначаться длительно в качестве базисного лечения бронхиальной астмы, обеспечивают продолжительный эффект и предупреждают появление самих приступов одышки и удушья.

Сальметерол обладает наиболее продолжительным действием, достигающим 12 и более часов. Препарат связывается с рецептором и способен стимулировать его многократно, поэтому не требуется назначения высокой дозы сальметерола.

Для снижения тонуса матки при риске преждевременных родов, нарушении ее сокращений во время схваток с вероятностью острой гипоксии плода, назначается гинипрал, стимулирующий бета-адренорецепторы миометрия. Побочными эффектами гинипрала могут быть головокружение, дрожь, нарушение ритма сердца, функции почек, гипотония.

АНДРЕНОМИМЕТИКИ

К адреномиметикам относятся лекарственные средства, возбуждающие адренорецепторы. По преимущественному стимулирующему действию на определенный тип адренорецепторов адреномиметики можно разделить на 3 группы:

1) стимулирующие преимущественно альфа-адренорецепторы (альфа-адреномиметики);

2) стимулирующие преимущественно бета-адренорецепторы (бета-адреномиметики);

3) стимулирующие альфа- и бета-адренорецепторы (альфа, бета-адреномиметики).

Адреномиметики имеют следующие показания к применению.

1)     Острая сосудистая недостаточность с выраженной артериальной гипотензией (коллапс, инфекционного или токсического происхожде­ния, шок, в том числе травматический, оперативные вмешательства и т. п.). В этих случаях применяют растворы норадреналина, мезатона, эфедрина. Норадреналин и мезатон вводят внутривенно, капельно. Мезатон и эфедрин —  внутримышечно с интервалами 40-60 мин между введениями

При кардиогенном шоке с резкой гипотензией примене­ние а-адреномиметиков требует большой осторожности: их введение, вызывая спазм артериол, еще больше усугубляет нарушение кровоснабжения тканей

2)     Остановка сердца. Необходимы введение в полость левого желудоч­ка 0,5 мл 0,1 % раствора адреналина, а также массаж сердца и ИВЛ.

3)     Бронхиальная астма. Для устранения приступа проводят ингаляцию растворов изадрина, новодрина, эуспирана, алупента (орципреналин суль­фат, астмопент), адреналина, сальбутамола или внутримышечное введе­ние адреналина, эфедрина, а также прием внутрь сальбутамола, изадри­на (сублингвально). В период между приступами назначают эфедрин, теофедрин и др.

4)     Воспалительные заболевания слизистых оболочек носа (риниты) и глаз (конъюнктивиты). Местно применяют в виде капель (для уменьшения отделяемого и воспалительных явлений) растворы эфедрина, на­фтизина, мезатона, галазолина и др.

5)     Местная анестезия. К растворам местных анестетиков добавляют 0,1 % раствор адреналина или 1 % раствор мезатона для продления их дейст­вия.

6)     Простая открытоугольная форма глаукомы. Применяют 1-2 % (вмес­те с пилокарпином) раствор адреналина для вызывания сосудосуживаю­щего эффекта, уменьшения секреции водянистой влаги, что приводит к снижению внутриглазного давления.

7)     Гипогликемическая кома. Для усиления гликогенолиза и повышения содержания глюкозы в крови вводят внутримышечно 1 мл 0,1 % рас­твора адреналина или внутривенно 1 мл 0,1 % раствора адреналина в 10 мл 40 % раствора глюкозы.

Побочные действия адреномиметиков:

—  резкое вазоконстрикторное действие, в результате которого могут на­ступить гипертензивный криз, инсульт, острая сердечная слабость с развитием отека легких (характерно для а-адреномиметиков — норад­реналина, мезатона и др.);

— нейротоксические осложнения — возбуждение, бессонница, тремор, го­ловные боли (характерно для альфа-, бета-адреномиметиков — эфедрина, адре­налина; бета-адреномиметиков — изадрина и др.);

—   аритмогенное действие, приводящее к различным нарушениям сер­дечного ритма (характерно для адреналина, эфедрина, изадрина).

Противопоказания: для альфа-адреномиметиков и альфа-, бета-адреномиметиков — гипертоническая болезнь, атеросклероз мозговых и коронарных сосудов, гипертиреоз, сахарный диабет; для бета-адреномиметиков — хроническая сердеч­ная недостаточность, выраженный атеросклероз.

Страница обновлена: 26 марта 2017

«Клофелин»

Препарат представляет альфа-адреномиметики. Механизм действия «Клофелина» основан на возбуждении а2-адренорецепторов, в результате чего происходит снижение давления, развитие незначительного обезболивающего и седативного эффекта.

Широко используется при различных формах гипертонии, гипертоническом кризе, для снятия приступа глаукомы, в комбинации с другими препаратами для лечения наркотической и алкогольной зависимости.

«Клофелин» противопоказан в период беременности, однако в случае тяжелых гестозов на поздних сроках, когда польза для матери превышает риск вреда для плода, возможно использование небольших доз медикамента в сочетании с другими препаратами.

Механизм действия и фармакологические эффекты

В результате стимуляции центральных а2-адренорецепторов, вызываемой ЛС этой группы и, в частности, клонидином, происходит угнетение вазомоторного центра, уменьшение симпатической импульсации из ЦНС и подавление активности адренергических систем на периферии. Результирующим эффектом является уменьшение ОПС и в меньшей степени СВ, что проявляется снижением АД. Агонисты альфа2-адренорецепторов урежает ЧСС и уменьшает выраженность барорецепторного рефлекса, направленного на компенсацию снижения АД, что является дополнительным механизмом развития брадикардии. Клонидин уменьшает образование и содержание ренина в плазме крови, что также вносит свой вклад в развитие гипотензивного эффекта при длительном приеме. Несмотря на снижение АД, уровень почечного кровотока не изменяется. При длительном применении клонидин вызывает задержку в организме натрия и воды и увеличение ОЦП, что является одной из причин снижения его эффективности.

В больших дозах агонисты альфа2-адренорецепторов активируют периферические пресинаптические а2-адренорецепторы в окончаниях адренергических нейронов, через которые осуществляется регуляция высвобождения норадреналина на основе отрицательной обратной связи и таким образом вызывает кратковременное повышение АД за счет сужения сосудов. В терапевтических дозах прессорное действие клонидина не выявляется, но при передозировке может развиться выраженная гипертензия.

В отличие от ГГБ и фентоламина клонидин снижает АД, не вызывая выраженной постуральной реакции. Клонидин вызывает также понижение внутриглазного давления за счет уменьшения секреции и улучшения оттока водянистой влаги.

Фармакологические эффекты альфа2-адренергических агонистов не ограничиваются антигипертензивным действием. Клонидин и дексмедетомидин используются также в связи с их отчетливыми седативным, анксиолитическим и анальгетическим свойствами. Седативный эффект связывают с депрессией основного адренергического ядра головного мозга — locus ceruleus в области ромбовидной ямки продолговатого мозга. В результате подавления аденилатциклазного и протеинкиназного механизмов уменьшается нейрональная импульсация и выброс нейротрансмиттеров.

Клонидин оказывает выраженный седативный эффект и подавляет гемодинамическую реакцию организма на стресс (например, гипердинамическую реакцию на интубацию, травматичный этап операции, пробуждение и экстубацию больного)

Проявляя седативный эффект и потенцируя действие анестетиков, клонидин не оказывает существенного влияния на картину ЭЭГ (что очень важно во время операций на брахиоцефальных артериях)

Хотя собственная анальгетическая активность клонидина недостаточна для достижения периоперационной аналгезии, ЛС способно потенцировать действие общих анестетиков и наркотических веществ, особенно при интратекальном его введении. Этот положительный эффект позволяет существенно уменьшить используемые во время общей анестезии дозы анестетиков и наркотических ЛС

Важной особенностью клонидина является его способность уменьшать соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции, что, вероятно, также обусловлено снижением центральной адренергической активности

Клонидин увеличивает длительность региональной анестезии, а также оказывает прямое влияние на постсинаптические альфа2-рецепторы задних рогов спинного мозга.

Адреноблокаторы – список

Препараты альфа-адреноблокаторы

К препаратам группы альфа-1-адреноблокаторов1.Альфузозин (МНН):

• Алфупрост МР;
• Альфузозин;
• Альфузозина гидрохлорид;
• Дальфаз;
• Дальфаз Ретард;
• Дальфаз СР.

2.Доксазозин (МНН):

• Артезин;
• Артезин Ретард;
• Доксазозин;
• Доксазозин Белупо;
• Доксазозин Зентива;
• Доксазозин Сандоз;
• Доксазозин-ратиофарм;
• Доксазозин Тева;
• Доксазозина мезилат;
• Зоксон;
• Камирен;
• Камирен ХЛ;
• Кардура;
• Кардура Нео;
• Тонокардин;
• Урокард.

3.Празозин (МНН):

• Польпрессин;
• Празозин.

4.Силодозин (МНН):5.Тамсулозин (МНН):

• Гиперпрост;
• Глансин;
• Миктосин;
• Омник Окас;
• Омник;
• Омсулозин;
• Профлосин;
• Сонизин;
• Тамзелин;
• Тамсулозин;
• Тамсулозин Ретард;
• Тамсулозин Сандоз;
• Тамсулозин-OBL;
• Тамсулозин Тева;
• Тамсулозина гидрохлорид;
• Тамсулон ФС;
• Таниз ЭРАС;
• Таниз К;
• Тулозин;
• Фокусин.

6.Теразозин (МНН):

• Корнам;
• Сетегис;
• Теразозин;
• Теразозин Тева;
• Хайтрин.

7.Урапидил (МНН):

• Урапидил Карино;
• Эбрантил.

К препаратам группы альфа-2-адреноблокаторовК препаратам группы альфа-1,2-адреноблокаторов1.Дигидроэрготоксин (смесь дигидроэрготамина, дигидроэргокристина и альфа-дигидроэргокриптина):2.Дигидроэрготамин:3.Ницерголин:

• Нилогрин;
• Ницерголин;
• Ницерголин-Ферейн;
• Сермион.

4.Пророксан:

• Пирроксан;
• Пророксан.

5.Фентоламин:

Бета-адреноблокаторы – список

Селективные бета-адреноблокаторы (бета-1-адреноблокаторы, селективные адреноблокаторы, кардиоселективные адреноблокаторы).1.Атенолол:

• Атенобене;
• Атенова;
• Атенол;
• Атенолан;
• Атенолол;
• Атенолол-Аджио;
• Атенолол-АКОС;
• Атенолол-Акри;
• Атенолол Белупо;
• Атенолол Никомед;
• Атенолол-ратиофарм;
• Атенолол Тева;
• Атенолол УБФ;
• Атенолол ФПО;
• Атенолол Штада;
• Атеносан;
• Бетакард;
• Велорин 100;
• Веро-Атенолол;
• Ормидол;
• Принорм;
• Синаром;
• Тенормин.

2.Ацебутолол:

• Ацекор;
• Сектрал.

3.Бетаксолол:

• Бетак;
• Бетаксолол;
• Беталмик ЕС;
• Бетоптик;
• Бетоптик С;
• Бетофтан;
• Ксонеф;
• Ксонеф БК;
• Локрен;
• Оптибетол.

4.Бисопролол:

• Арител;
• Арител Кор;
• Бидоп;
• Бидоп Кор;
• Биол;
• Бипрол;
• Бисогамма;
• Бисокард;
• Бисомор;
• Бисопролол;
• Бисопролол-OBL;
• Бисопролол ЛЕКСВМ;
• Бисопролол Лугал;
• Бисопролол Прана;
• Бисопролол-ратиофарм;
• Бисопролол С3;
• Бисопролол Тева;
• Бисопролола фумарат;
• Конкор;
• Конкор Кор;
• Корбис;
• Кординорм;
• Кординорм Кор;
• Коронал;
• Нипертен;
• Тирез.

5.Метопролол:

• Беталок;
• Беталок ЗОК;
• Вазокордин;
• Корвитол 50 и Корвитол 100;
• Метозок;
• Метокард;
• Метокор Адифарм;
• Метолол;
• Метопролол;
• Метопролол Акри;
• Метопролол Акрихин;
• Метопролол Зентива;
• Метопролол Органика;
• Метопролол OBL;
• Метопролол-ратиофарм;
• Метопролола сукцинат;
• Метопролола тартрат;
• Сердол;
• Эгилок;
• Эгилок Ретард;
• Эгилок С;
• Эмзок.

6.Небиволол:

• Бивотенз;
• Бинелол;
• Небиватор;
• Небиволол;
• Небиволол НАНОЛЕК;
• Небиволол Сандоз;
• Небиволол Тева;
• Небиволол Чайкафарма;
• Небиволол ШТАДА;
• Небиволола гидрохлорид;
• Небикор Адифарм;
• Небилан Ланнахер;
• Небилет;
• Небилонг;
• ОД-Неб.

7.Талинолол:8.Целипролол:9.Эсатенолол:10.Эсмолол:Неселективные бета-адреноблокаторы (бета-1,2-адреноблокаторы).1.Бопиндолол:2.Метипранолол:3.Надолол:4.Окспренолол:5.Пиндолол:

6.Пропранолол:

• Анаприлин;
• Веро-Анаприлин;
• Индерал;
• Индерал ЛА;
• Обзидан;
• Пропранобене;
• Пропранолол;
• Пропранолол Никомед.

7.Соталол:

• Дароб;
• СотаГЕКСАЛ;
• Соталекс;
• Соталол;
• Соталол Канон;
• Соталола гидрохлорид.

8.Тимолол:

• Арутимол;
• Глаумол;
• Глаутам;
• Кузимолол;
• Ниолол;
• Окумед;
• Окумол;
• Окупрес Е;
• Оптимол;
• Офтан Тимогель;
• Офтан Тимолол;
• Офтенсин;
• ТимоГЕКСАЛ;
• Тимол;
• Тимолол;
• Тимолол АКОС;
• Тимолол Беталек;
• Тимолол Буфус;
• Тимолол ДИА;
• Тимолол ЛЭНС;
• Тимолол МЭЗ;
• Тимолол ПОС;
• Тимолол Тева;
• Тимолола малеат;
• Тимоллонг;
• Тимоптик;
• Тимоптик-депо.

Альфа-бета-адреноблокаторы (препараты, выключающие и альфа-, и бета-адренорецепторы)

1.Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол:

• Альбетор;
• Альбетор Лонг;
• Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол;
• Проксодолол.

2.Карведилол:

• Акридилол;
• Багодилол;
• Ведикардол;
• Дилатренд;
• Карведигамма;
• Карведилол;
• Карведилол Зентива;
• Карведилол Канон;
• Карведилол Оболенское;
• Карведилол Сандоз;
• Карведилол Тева;
• Карведилол ШТАДА;
• Карведилол-OBL;
• Карведилол Фармаплант;
• Карвенал;
• Карветренд;
• Карвидил;
• Кардивас;
• Кориол;
• Кредекс;
• Рекардиум;
• Таллитон.

3.Лабеталол:

• Абетол;
• Амипресс;
• Лабетол;
• Трандол.

Альфа-адреномиметики

Препараты из этой группы обладают специфическим избирательным действием и косвенным влиянием на рецепторы внутренних органов. Альфа-адреномиметики обладают сильным противошоковым действием в результате повышения тонуса сосудов, спазма мелких капилляров и артерий, поэтому используются при лечении гипотонии, коллапсов различной этиологии.

Адренергические препараты имеют химическую структуру, аналогичную гормонам стресса, и могут имитировать адреналин и норадреналин. Действие альфа-адреномиметиков укладывается в определенную триаду:

• спазм кровеносных сосудов;
• остановка кровотечения;
• открытие дыхательных путей к легким.

Таким образом, механизм действия лекарств основан на контакте с постсинаптическими рецепторами нервной системы, преодолении гематоэнцефалического барьера и снижении синтеза медиаторов, попадающих в синаптическую щель.

Показания к назначению

Адреномиметики, контактирующие с любым классом альфа-рецепторов, рекомендуются при лечении следующих патологических состояний:

• острая сосудистая недостаточность любого генеза со склонностью к коллапсу;
• внезапная остановка сердца;
• Приступ бронхиальной астмы;
• гипертонический криз;
• глаукома;
• аллергический ринит;
• гипогликемическая кома.

Список препаратов

Все альфа-адреномиметики схожи по своему действию (сужение сосудов, бронходилатация, повышение артериального давления, снижение бронхиальной секреции, выделения из носа), но различаются по силе и продолжительности достигаемого эффекта. Они составляют большую группу препаратов, в которую входят препараты разнонаправленного действия, действующие в разных точках введения.

Гипотензивные средства

Подгруппа альфа-адреномиметиков влияет на центральные механизмы регуляции артериального давления, корректирует тонус мелких и средних артерий, снижает частоту сердечных сокращений, снижает нагрузку на сердечную мышцу.

Самый популярный препарат — Метилдопа (209 руб.).

Кроме того, активно используются:

Название препарата	Стоимость в рублях
Клофелин	41 год
Гуанфацин (Эстулик)	147
Катапресан	80 евро в интернет-аптеках
Допегит	195

Противоотечные средства

Группа альфа-адреномиметиков обладает сосудорасширяющим действием, устраняя отечность тканей слизистой оболочки носа, глаз и ЛОР-органов, способствует очищению носовых ходов, снимает покраснение конъюнктивы, снижает гиперпродукцию слизи в верхних дыхательных путях и снимает воспаление. барабанная перепонка из воспалительного экссудата.

Самый популярный препарат — Нафтизин (9 руб.).

Другие групповые средства:

Название препарата	Стоимость в рублях
Галазолин	32
Ксилометазолин	18
Visin	315
Санорин	89
Бримонидин	410

Противоглаукомные адреномиметики

Адренергические препараты снижают внутриглазное давление, воздействуя на сосудистые рецепторы и лучевую мышцу глаза. Самый известный — Адреналин (45 руб.).

Название препарата	Стоимость в рублях
Дипивефрин	153
Адреналин	73
Фенилэфрин	154
Офтан	65

Кроме того, в премедикации используются адреномиметические препараты, например Мезатон (RR 93), обладающий противоаллергическим, противошоковым и антитоксическим действием. Рекомендуется перед операцией, для снятия интоксикации, острой аллергии, коллапса, декомпенсированного шока, длительного повышения артериального давления.

Противопоказания

Альфа-адренаритика имеет общие и специфические противопоказания для назначения:

• Индивидуальная гиперчувствительность к ингредиентам;
• Дисфункция печени и почек;
• AMI;
• AMI;
• Гипотензия с тенденцией к разрушению (исключением является месатон и его аналоги);
• до 18 лет;
• беременность;
• кормление грудью;
• атеросклероз;
• депрессия;
• Нарушения сердца и проводимости;
• диабет;
• эпилепсия;
• исчезающая слизистая оболочка носа;
• Острый, аллергическая носовая слизистая оболочка;
• синусит;
• воспаление среднего уха;
• Эстахианит;
• тереотоксикоз;
• Аденома простаты.

Побочные эффекты

Некоторые из самых серьезных побочных реакций неправильно вводили альфа-адреномимисты, включают в себя:

• Гиперчувствительность к ингредиентам препарата;
• Симптомы препарата;
• тошнота;
• Мигрень;
• высокое кровяное давление;
• Пальпитации;
• бессонница;
• головокружение, обморок;
• Местное раздражение слизистых оболочек, заторов, горения.

Использование альфа-адренаренов одновременно с ингибиторами MAO и трициклическими антидепрессантами может увеличивать артериальное давление.

Общие сведения об адреномиметиках

Альфа- и бета-адреномиметики, которые самостоятельно связываются с чувствительными к ним рецепторами и вызывают эффект влияния адреналина или норадреналина, называются средствами прямого действия.

Результат влияния препаратов может происходить и непрямым действием, которое проявляется стимуляцией выработки собственных медиаторов, препятствует их разрушению, способствует увеличению концентрации на нервных окончаниях.

Адреномиметики назначаются в следующих состояниях:

• сердечная недостаточность, резкая гипотензия, коллапс, шок, остановка сердечной деятельности;
• бронхиальная астма, бронхоспазм;
• повышенное внутриглазное давление;
• воспалительные заболевания слизистой глаз и носа;
• гипогликемическая кома;
• местное обезболивание.

Что такое катехоламины

Катехоламины, обнаруживаемые в организме человека, являются в основном нейротрансмиттерами, то есть веществами, ответственными за передачу информации между нервными клетками. 

Они имеют структуру моноаминов и образуются в организме из тирозина, который является одной из аминокислот. Катехоламины нельзя получить с пищей, организм должен синтезировать их самостоятельно из белков.

Наиболее важные вещества, относящиеся к катехоламинам:

• адреналин;
• норадреналин;
• допамин.

Эти соединения в основном вырабатываются медуллярными клетками надпочечников и ганглиями симпатической нервной системы. Дофамин является активным нейромедиатором в центральной нервной системе и в значительной степени синтезируется в стволе мозга.

Катехоламины — водорастворимые химические соединения. Они могут транспортироваться с кровью в растворенном виде в плазме. Благодаря этому адреналин может проникать в различные органы организма, выполняя гормональную функцию.

Многие стимулирующие препараты являются аналогами катехоламинов. Например, в эту группу входят производные амфетамина.

Фармакокинетика

Биодоступность адреномиметиков во многом зависит от пути введения. После приема внутрь ЛС не эффективны, т.к. они быстро подвергаются конъюгированию и окислению в слизистой ЖКТ. При п/к и в/м введении ЛС всасываются более полно, но скорость их всасывания определяется наличием или отсутствием сосудосуживающего эффекта, который задерживает этот процесс. Попадая в системный кровоток, адреномиметики слабо (10-25%) связываются с а1-кислыми гликопротеинами плазмы крови. В терапевтических дозах адреномиметики практически не проникают через ГЭБ и не оказывают центральных эффектов.

Физиологическая роль β-адренорецепторов

Адренорецепторы в организме разделяются на 4 подтипа: α₁, α₂, β₁ и β₂ и являются целью трех биологически активных веществ, синтезируемых в организме: адреналина, норадреналина и дофамина. Каждая из этих молекул влияет на разные подтипы адренорецепторов. Адреналин является универсальным адреномиметиком, стимулирующим все 4 подтипа адренорецепторов. Норадреналин воздействует только на 3 подтипа: α₁, α₂ и β₁. Дофамин воздействует только на 1 подтип: β₁-адренорецепторы. Кроме того, он также стимулирует собственные дофаминергические рецепторы.

β-адренорецепторы относятся к цАМФ-зависимым рецепторам. Когда они связываются с β-агонистом, происходит активация через G-белок (ГТФ-связывающий белок) аденилатциклазы, которая превращает АТФ в циклический АМФ (цАМФ). Это приводит к множеству физиологических эффектов.

β-адренорецепторы находятся во многих внутренних органах. Их стимуляция приводит к изменению гомеостаза как отдельных органов и систем, так и организма в целом.

β₁-адренорецепторы расположены в сердце, жировой ткани и ренинсекретирующих клетках юкстагломерулярного аппарата почек. При их активации происходит усиление и учащение сокращений сердца, облегчение атриовентрикулярной проводимости, повышение автоматизма сердечной мышцы. В жировой ткани происходит липолиз триглицеридов, что приводит к повышению уровня свободных жирных кислот в крови. В почках стимулируется синтез ренина и повышается его выделение в кровь, что приводит к образованию ангиотензина II, увеличению сосудистого тонуса и артериального давления.

β₂-адренорецепторы находятся в бронхах, скелетных мышцах, матке, сердце, сосудах, ЦНС и других органах. Их стимуляция приводит к расширению бронхов и улучшению проходимости дыхательных путей, гликогенолизу в скелетных мышцах и увеличению силы мышечных сокращений (а при высоких дозах – к тремору), гликогенолизу в печени и повышению уровня глюкозы в крови, снижению тонуса матки, что способствует нормальному протеканию беременности. В сердце стимуляция β₂-адренорецепторов приводит к учащению сокращений и тахикардии. Это часто наблюдается при использовании дозированных аэрозолей β₂-адреномиметиков для облегчения приступов удушья при бронхиальной астме. В сосудах β₂-адренорецепторы отвечают за снижение сосудистого тонуса и артериального давления. Стимуляция β₂-адренорецепторов в ЦНС вызывает возбуждение и тремор.

Использование

Альфа-адреномиметики используются в медицине в качестве экстренной помощи и как местные сосудосуживающие средства.

Схема бронхолитического действия адреномиметиков

К α1-адреномиметики прямого действия относится фенилэфрин (Мезатон), препарат, активно применяющийся в стационаре из-за его способности быстро повышать артериальное давление. Опосредовано снижает частоту сокращений сердца. Также препарат применяется в офтальмологии из-за расширения зрачка. Часто фенилэфрин используют в качестве местного сосудосуживающего средства, например, для лечения ринита.

Среди α2-адреномиметики можно выделить препараты местного и центрального действия. К препаратам, используемым местно, относятся Оксиметазолин, Ксилометазолин и Нафазолин. Они применяются для сужения сосудов и уменьшения отёка слизистой при ринитах различной этиологии. Однако их не следует назначать длительно, потому что с увеличением длительности приёма происходит уменьшение эффективности. Примером препарата центрального действия является Клонидин, который влияет на вазомоторный центр головного мозга, угнетая его работу. Поэтому происходит урежение сокращений сердца, расширение сосудов и, как следствие, понижение давление. Благодаря снижению секреции внутриглазной жидкости, Клонидин назначают при лечении глаукомы.

Бета-адреномиметики являются неотъемлемыми составляющими схем лечения сердечной недостаточности, бронхиальной астмы, экстренной помощи при остановке сердца.

Ярким представителем β1-АМ является добутамин (Добутрекс). Основным действием его является увеличение силы сердечных сокращений, что положительно влияет на течение сердечной недостаточности. Побочным действием приёма этого препарата может быть давящая боль в сердце, возникающая из-за увеличенной необходимости в доставке кислорода.

Наибольшее распространение β2-АМ получили в пульмонологии из-за их способности расширять бронхи. К препаратам этой группы относятся Сальбутамол, Сальметерол, Фенотерол и другие. Эти лекарства в качестве спреев назначаются для снятия бронхоспазма при бронхиальной астме и обструкции лёгких, а также для предотвращения спазма бронхов. Частым побочным эффектом является учащённое сердцебиение. Иногда адреномиметики этой группы применяют для расслабления матки при состояниях, угрожающих выкидышем.

Неселективные адреномиметики действуют на α и β адренорецепторы. К таким медикаментам относится норадреналин (Норэпинефрин) и адреналин (Эпинефрин). Основными эффектами норадреналина является непродолжительное повышение давления, увеличение силы и снижение количества сердечных сокращений. Чаще всего этот препарат используется для быстрого повышения давления и экстренной помощи пациенту. Адреналин действует увеличивая интенсивность и частоту сокращений сердца. Он также используется в экстренных ситуациях при остановке сердца, в офтальмологии.

Таблица классификации адреномиметиков

Бета-адреномиметики

Бета-адренорецепторы находятся в бронхах, матке, скелетных и гладких мышцах. К группе бета-адреномиметиков относятся лекарственные средства, которые возбуждают бета-адренорецепторы. Среди них различают селективные и неселективные фармакологические препараты. В результате действия этих препаратов активируется мембранный фермент аденилатциклаза, увеличивается количество внутриклеточного кальция.

Лекарства применяют при брадикардии, атриовентрикулярной блокаде, т.к. увеличивают силу и частоту сокращений сердца, увеличивают артериальное давление, расслабляют гладкие мышцы бронхов. Бета-адреномиметики вызывают следующие эффекты:

• улучшение бронхиальной и сердечной проводимости;
• ускорение процессов гликогенолиза в мышцах и печени;
• снижение тонуса миометрия;
• увеличение частоты сердечных сокращений;
• улучшения кровоснабжения внутренних органов;
• расслабление сосудистых стенок.

Показания к применению

Медикаменты из группы бета-адреномиметиков назначают в следующих случаях:

1. Бронхоспазм. Для устранения приступа проводят ингаляцию Изадрином или Сальбутамолом.
2. Угроза прерывания беременности. При начавшемся выкидыше внутривенно капельно или струйно показаны лекарственные средства Фенотерол и Тербуталин.
3. Атриовентрикулярная блокада сердца, острая сердечная недостаточность. Показано назначение Дофамина и Добутамина.

Механизм действия

Терапевтическое действие лекарственных средств этой группы происходят благодаря стимуляции бета-рецепторов, что приводит к бронходилатирующему, токолетическому и инотропному эффектам. Кроме того, бета-адреномиметиков (например, Левосальбутамол или Норэпинефрин) снижают выброс медиаторов воспаления тучными клетками, базофилами и увеличивают дыхательный объем, благодаря расширению просвета бронхов.

Препараты

Фармакологические средства группы бета-адреномиметиков эффективно используются для лечения острой дыхательной и сердечной недостаточности, при угрозе преждевременных родов. В таблице представлена характеристика часто применяемых для лекарственной терапии медикаметов:

Название лекарственного средства	Фармакологическое действие	Показания к применению	Противопоказания	Преимущества препарата	Недостатки лекарства
Орципреналин	Медикамент оказывает токолитическое, противоастматическое, бронхилитическое действие.	Обструктивный бронхит, бронхиальная астма, повышенный тонус миометрия.	Тахиаритмия, ишемическая болезнь сердца, глаукома.	Широкий спектр применения.	Препарат не подходит для длительного лечения.
Добутамин	Мощный кардиотонический эффект.	Острый инфаркт миокарда, кардиогенный шок, остановка сердца, декомпенсированная стадия сердечной недостаточности, гиповолемия.	Тампонада сердца, стеноз аортального клапана.	Добутамин эффективен для проведения реанимационных мероприятий.	Большое количество побочных эффектов, возможен летальный исход при значительном превышении суточной дозы лекарства.
Сальметерол	Медикамент способствует расслаблению гладкой мускулатуры бронхов, подавляет секрецию гистамина.	Хронический бронхит, бронхиальная астма.	Повышенная чувствительность к компонентам Сальметерола.	Препарат рекомендован для длительного лечения, небольшое количество противопоказаний к применению.	Высокий риск развития побочных эффектов.
Вольмакс	Медикамент оказывает броходилатирующее и токолитическое воздействия.	Профилактика развития бронхоспазма, острый обструктивный бронхит, эмфизема легких, угроза преждевременных родов, хроническая обструктивная болезнь легких.	Артериальная гипертензия, беременность (первый триместр), сердечная недостаточность, аритмия, атриовентрикулярная блокада.	Быстрое действие.	Не рекомендовано длительное применение.
Алупент	Лекарственное средство оказывает выраженный бронходилатический эффект.	Бронхиальная астма, эмфизема, обструктивный бронхит.	Тахиаритмия, острый инфаркт миокарда, тиреотоксикоз, сахарный диабет.	Алупент успешно применяется для купирования острых состояний.	Большое количество побочных эффектов.
Гинипрал	Лекарство оказывает токолитическое действие, снижает тонус миометрия, самопроизвольные схватки.	Угроза прерывания беременности.	Тиреотоксикоз, ишемическая болезнь сердца, острая недостаточность работы печени или почек.	Быстрое действие.	Большое количество побочных эффектов.

Адреномиметики: бета и альфа-действие

Что это такое и как они действуют?

Адреномиметические препараты относятся к группе лекарственных средств, которые воздействуют на адренорецепторы, находящиеся в различных тканях организма, таких как сердце, бронхи, мочевой пузырь, сосуды и др.

Адреномиметики делятся на два типа в зависимости от того, какой тип адренорецепторов они стимулируют: бета-адреномиметики и альфа-адреномиметики.

Альфа-адреномиметики воздействуют на альфа-адренорецепторы, находящиеся в сосудах. Они сужают кровеносные сосуды и повышают кровяное давление.

Адреномиметики широко применяются в клинике. Например, бета-адреномиметики используются для лечения астмы, хронической обструктивной легочной болезни, аритмии сердца, альфа-адреномиметики применяются при гипотонии, шоке, кровопотере и других состояниях, когда требуется повышение кровяного давления.

Применение адреномиметиков:

Адреномиметики применяются в медицине для лечения различных заболеваний. Они могут улучшить работу сердца, увеличить давление, расширить бронхи и сосуды. Препараты этой группы используются при лечении астмы, аллергии, сердечной недостаточности, брадикардии, гипотонии и других заболеваний.

Альфа-адреномиметики применяются для лечения гипертонии, хронической обструктивной болезни легких, некоторых кожных заболеваний и даже для увеличения эрекции. Они также используются как местные анестетики и для лечения глаукомы.

Однако, применение адреномиметиков может вызывать нежелательные побочные эффекты, такие как головокружение, тошнота, повышенное давление, тахикардия. Поэтому запрещается самостоятельное назначение и увеличение доз препаратов этой группы.