Дигоксин в таблетках: свойства, показания, применение и противопоказания

Ампулы, растворы и таблетки дигоксин: инструкция по применению и показания

Дигоксин — одно из первых действующих веществ для терапии хронической сердечной недостаточности (ХСН), которое сокращало число госпитализированных пациентов. В международной медицине дигоксин долго оставался приоритетным медикаментом для пациентов с постоянными симптомами сердечно-сосудистой дисфункции. Даже с появлением новых классов кардиотонических препаратов с доказанной эффективностью и безопасностью пациенты продолжают принимать дигоксин.

https://youtube.com/watch?v=0BFZNlujpIw

На фармакологическом рынке существует три формы выпуска дигоксина:

1. Пероральный раствор, который употребляют под язык (0,05 мг/мл).
2. Ампулы с раствором для внутривенной инъекции или капельницы (0,1 мг/мл и 0,25 мг/мл).
3. Таблетки с 62,5 мкг, 125 мкг, 187,5 мкг и 250 мкг дигоксина, которые принимают с едой.

Режим лечения ФП

Внутривенный прием: 8-12 мкг/кг (0,008-0,012 мг/кг) – общая нагрузочная доза; первоначально прописывают 50%

Затем дают осторожно принять ¼ от нагрузочной дозы дважды в сутки под руководством врача. Необходимо выполнять тщательный мониторинг клинического ответа и токсичности перед каждой дозой

Делать перерыв при приеме дигоксина длительностью 1 месяц.
Пероральный прием: 10-15 мкг/кг – общая нагрузочная доза; первоначально назначают 50%. Затем приниматься ¼ от нагрузочной дозы 2 раза в день (утром и вечером); при пероральном приеме провести тщательную оценку клинического ответа и токсичности.

Стандартная схема лечения

• Пероральное введение: 0,125-0,5 мг/сут; увеличивать дозу каждые 2 недели на основании клинического ответа, уровней сывороточного лекарственного средства и токсичности.
• Внутривенное или внутримышечное введение: 0,1-0,4 мг ежесуточно; внутримышечная инъекция не является предпочтительным способом введения из-за сильной реакции раздражения в месте укола.

Согласно ВОЗ нагрузочная доза в начале терапии дигоксином у пациентов с сердечной недостаточностью не требуется.

Ампулы

У пациентов с нарушенной функцией почек или низкой массой тела выбирать нижние границы дозировки дигоксина (0,125 мг/сут). У гериатрических больных использовать массу тела для расчета дозы. Дополнительные данные об оптимальной дозировке дигоксина для взрослого (пожилого) или детского организма — в аннотации к препарату.

Важно! Не пить дигоксин без консультации с лечащим доктором. Выписать рецепт на медикамент может квалифицированный врач

Дигоксин: от чего помогает?

Общий список заболеваний, при которых показан прием дигоксина:

• Сердечная недостаточность.
• Желудочковая или предсердная аритмия (с постоянным мониторингом ЭКГ).
• Пароксизмальная тахикардия.
• ФП.

Дигоксин: изменение дозировки и аналоги

Дозу можно отрегулировать путем оценки содержания CrCl и измерения уровня крови. При сердечной недостаточности более высокие дозы не имеют дополнительной пользы и повышают токсичность; снижение почечного клиренса может привести к повышенной токсичности препарата.

Распространенные торговые названия заменителей дигоксина с аналогичной химической формулой:

• Новодигол.
• Дигоксин ТФТ.
• Дигоксин Гриндекс.

Предостережения

Соблюдать осторожность при хроническом окклюзионном перикардите, наличии электрического кардиостимулятора, тяжелой брадикардии, сердечной недостаточности, легочной болезни, синдроме слабости синусового узла, желудочковой тахикардии, преждевременных сокращений желудочков, синдроме Вольфа-Паркинсона, дисбалансе электролитов, гипотиреозе или гипертиреозе, гипоксии, идиопатическом стенозе и почечной болезни при использовании дигоксина. Лекарственное средство не рекомендуется пациентам с острым инфарктом миокарда и миокардитом

Лекарственное средство не рекомендуется пациентам с острым инфарктом миокарда и миокардитом.

Существует риск развития полной блокады сердца у пациентов с заболеванием синусового узла и блокадой AV-узла.

Наблюдается слабый разрыв между эффективными терапевтическими и токсичными дозами: терапевтический диапазон 0,5-2 нг/мл (целевой 0,5-1 нг/мл); токсический диапазон > 2,5 нг/мл. Поэтому дигоксин небезопасный препарат, который ведет к доврачебной смерти и неотложным состояниям у большого числа пациентов.

Дигоксин не используется, если сохраняется систолическая функция левого желудочка, однако может использоваться для контроля скорости желудочков в подгруппе с хронической ФП.

Менее эффективен дигоксин при гипокалиемии или гипокальциемии; избегают при гиперкальциемии или гипомагниемии, которые могут предрасполагать к серьезным аритмиям. Пациенты с сердечной недостаточностью с сохраненной функцией желудочков, включая амилоидную болезнь сердца и констриктивный перикардит, чувствительны к токсичности дигоксина. Препарат вызывает ложноположительные изменения ST-T во время физических нагрузок.

Перикардит

Уровни крови, полученные в течение 6-8 часов от дозы, будут ложно высокими из-за продолжительной фазы распределения. Существует повышенный риск эстрогенподобных эффектов у гериатрических пациентов.

Больные с болезнью бери-бери могут неадекватно реагировать на прием препарата, если дефицит тиамина не устраняется медикаментозно.

Предсердные аритмии трудно поддаются лечению, если связаны с гиперметаболическими (гипертиреоз) или гипердинамическими (гипоксическими) состояниями; нужно лечить основное состояние перед началом терапии дигоксином.

Пациенты с острым инфарктом миокарда должны соблюдать осторожность; может увеличиться потребность в кислороде у миокарда. Во время острого коронарного синдрома вводимый дигоксин может использоваться для замедления быстрого желудочкового ответа и улучшения функции левого желудочка при острой фибрилляции предсердий

Врач должен рассмотреть вариант использования дигоксина при сердечной недостаточности с уменьшенной фракцией выброса, когда симптомы остаются несмотря на ориентированную медикаментозную терапию. Отмена дигоксина у клинически стабильных пациентов с сердечной недостаточностью может привести к рецидиву симптомов основного заболевания.

При гипертрофической кардиомиопатии обструкция оттока может ухудшиться из-за положительных инотропных эффектов дигоксина. Не следует принимать дигоксин, если не наблюдаются улучшения при фибрилляции предсердий. В отсутствие фибрилляции предсердий дигоксин потенциально опасен при лечении одышки у пациентов с гипертрофической кардиомиопатией.

Кардиомиопатия

Немаловажным является правильное хранение препарата. Нельзя оставлять на открытом солнце и в помещении с температурой выше 25 градусов. С учетом этих данных можно избежать побочных эффектов.

Возможные побочные эффекты от препарата

Особенностью всех сердечных гликозидов является их способность накапливаться в организме из-за способности проникать в жировую ткань. Особенно опасно превышение дозы для пожилых и ослабленных пациентов, при снижении дезинтоксикационной функции печени, фильтрации мочи в почках. У таких больных отравление возникает при приеме стандартного количества Дигоксина.

Проявления гликозидной интоксикации:

• атриовентрикулярная блокада;
• редкий пульс;
• приступы желудочковой тахикардии или фибрилляции;
• частые экстрасистолы;
• тошнота, отвращение к еде, рвота, понос;
• депрессивное состояние, головная боль, сонливость, психоз;
• нарушение восприятия цвета – предметы кажутся желтыми, зелеными или белыми;
• покраснение и сыпь на коже;
• в крови повышены эозинофилы и низкое содержание тромбоцитов.

Как взаимодействует с иными препаратами?

Дигоксин сложно сочетается с другими лекарствами, могут усиливаться побочные эффекты, препарат плохо усваивается. Проявления зависят от комбинации принимаемых веществ.

Употребление дигоксина:

• С резерпином, фенитоином, пропранололом – может возникнуть аритмия.
• С барбитуратами – снижается концентрация лекарства.
• С препаратами калия, неомицином, метоклопрамидом – ослабевает лечебный эффект.
• С гентамицином, эритромицином – концентрация в крови дигоксина возрастает.
• С мочегонными средствами, глюкокортикостероидами, инсулином – возникает риск гликозидной интоксикации.
• С амфотерицином В – вызывает гипокалиемию, когда калий в крови ниже нормы.
• С верапамилом – снижается почечный клиренс – показатель, характеризующий выделительную функцию почек.

Дигоксин категорически несовместим с солями металлов, кислотами, щелочами и дубильными веществами.

Дозировка

Дигоксин выпускается в трех формах с разными дозами:

Таблетки: 62,5 мкг (мкг), 125 мкг, 187,5 мкг и 250 мкг5.

Раствор для перорального применения: 0,05 мг (50 мкг) на дозу 1 миллилитр (мл) 17.

Внутривенная инъекция: 0,5 мг (500 мкг) на дозу 2 мл для взрослых и 0,1 мг (100 мкг) на дозу 2 мл для детей18

Дозировка может варьироваться в зависимости от возраста, веса, функции почек, принимаемых лекарств и любых сопутствующих заболеваний. Обычно предпочтительным является пероральный дигоксин; Дигоксин внутривенно предназначен для экстренных случаев или если человек не может принимать что-либо через рот. Токсичные уровни дигоксина лишь немного превышают терапевтические.

Будь то взрослые или дети, общая суточная доза рассчитывается из микрограммов на килограмм.
массы тела в сутки (мкг / кг / сутки).

Для лечения фибрилляции предсердий дигоксин обычно назначают в ударной дозе, причем лечение начинается с низкой дозы и постепенно увеличивается до достижения клинических целей. Это помогает контролировать токсичность и определять идеальную дозу для каждого человека. Ударная доза не требуется при сердечной недостаточности.

После достижения клинических целей поддерживающая доза принимается один раз в день. Маленькие дети могут разделить суточную дозу и принимать лекарства два раза в день.

Все указанные дозировки указаны производителем препарата. Проверьте рецепт и поговорите со своим врачом, чтобы убедиться, что вы принимаете правильную дозу.

Модификации

Во время лечения дигоксином обычно проводятся функциональные тесты почек. Также будут выполнены анализы крови, чтобы измерить концентрацию дигоксина в вашей крови. Если какой-либо из этих тестов выходит за пределы ожидаемого диапазона значений, доза дигоксина будет скорректирована для предотвращения токсичности.

Как брать и хранить

Хотя еда обычно не влияет на абсорбцию препарата, дигоксин не следует принимать с пищей с высоким содержанием клетчатки, так как это может замедлить абсорбцию или уменьшить количество, которое всасывается в вашу кровь. Все три состава можно безопасно хранить при температуре 77 ° F и температуре до 86 ° F в течение коротких периодов времени. Хранить лекарство в сухом месте и в плотной, светостойкой таре. Информацию о пропущенных дозах и передозировке см. На этикетке производителя.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Дигоксин относится к группе сердечных гликозидов, обладает селективным влиянием на сердце, обусловленным присутствием в молекуле бессахаристой части – агликона (Агликон
— неуглеводный фрагмент гликозидов. Агликон в большинстве случаев определяет биологическую активность гликозидов (фармакодинамические свойства))
. Дигоксин блокирует транспортную Na/K — АТФазу, в результате чего возрастает содержание Na в кардиомиоците, что приводит к открытию Са-каналов и вхождению Са2+ в кардиомиоцит. Это, в свою очередь, приводит к ингибированию тропонинового комплекса, что подавляет влияние на взаимодействие актина (Актин
— белок, фибриллярная форма которого образует с миозином основной сократительный элемент мышц — актомиозин)
и миозина (Миозин
— белок мышечных волокон, образует с актином основной сократительный элемент мышц — актомиозин)
. Систола становится более короткой и энергетически экономичной, тонус миокарда (Миокард
— мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца)
возрастает. Препарат увеличивает рефрактерность атриовентрикулярного узла, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений (ЧСС), удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику (Системная гемодинамика
— движение крови в сердце и магистральных сосудах)
. Проявляет умеренное диуретическое действие. Специфическое кардиотоническое действие при пероральном (Перорально
— путь введения препарата через рот (per os))
приеме, как правило, наблюдается через 1–2 ч с максимумом в пределах 8 ч.

Фармакокинетика.
При пероральном приеме хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связывание с белками (Белки
— природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др)
плазмы (Плазма
— жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты)
крови относительно малое. Абсорбция (Абсорбция
— процесс, посредством которого лекарственное вещество с места введения попадает в кровеносные сосуды)
при пероральном приеме вариабельна, зависит от моторики желудочно-кишечного тракта, от сопутствующего приема пищи, от взаимодействия с другими лекарственными средствами. Для дигоксина биодоступность (Биодоступность
— показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы)
– 60–80 %, начало действия – 0,5–2 ч, максимум действия – 6 ч. При нормальной кислотности желудочного сока разрушается незначительное количество Дигоксина, при гиперацидных состояниях может разрушаться большее его количество. Для полной абсорбции нужна достаточная экспозиция в кишечнике: при снижении моторики желудочно-кишечного тракта биодоступность препарата максимальная, при усиленной перистальтике – минимальная. Способность накапливаться в тканях (кумулировать) объясняет отсутствие корреляции в начале лечения между выраженностью фармакодинамического эффекта и концентрацией его в плазме крови. Период полувыведения (Период полувыведения
(T1/2, синоним период полуэлиминации) — период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями)
– 30–40 ч. При незначительной почечной недостаточности снижение почечного выведения дигоксина компенсируется за счет печеночного метаболизма (Метаболизм
— совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий)
до неактивных соединений. Оптимальная концентрация дигоксина в плазме крови через 6 ч после введения составляет 1–2 нг/мл, более высокие концентрации — токсические (Токсический
— ядовитый, вредный для организма)
. Выводится почками (30%).

Инструкция по применению таблеток

Независимо от завода производства к каждой пачке средства Дигоксин прилагается инструкция по применению. В ней доступно и подробно описаны общие характеристики лекарства Дигоксин, прием и дозировка, а также возможные побочные действия и противопоказания.

Перед применением таблеток Дигоксин необходимо досконально изучить инструкцию по применению.

Как принимать?

Прием таблеток Дигоксин осуществляется перорально, т. е. внутрь, с последующим употреблением большого количества воды. Исходя из требований инструкции по применению, пить таблетки Дигоксина следует в перерывах между приемами пищи. Это позволит достичь максимальной скорости всасывания действующего вещества в кровь сквозь стенки ЖКТ.

На протяжении всего курса лечения необходимо следовать инструкциям специалиста и придерживаться диеты.

Дозировка

Согласно инструкции по применению дозировка Дигоксина титруется индивидуально, исходя из состояния пациента, его возраста и веса.

Обратите внимание! В инструкции по применению сказано, если до приема Дигоксина использовались иные медикаменты этой фармакологической группы, то дозировка подлежит снижению. Обязательно сообщите о приеме других сердечных препаратов лечащему врачу!. Взрослому человеку норма применения дигоксина диктуется требуемыми темпами достижения результата

Согласно инструкции по применению существуют такие основные схемы применения дигоксина:

Взрослому человеку норма применения дигоксина диктуется требуемыми темпами достижения результата. Согласно инструкции по применению существуют такие основные схемы применения дигоксина:

1. С целью быстрой дигитализации (насыщения сердечной мышцы препаратами наперстянки) прописывается 0.75–1.25 мг разово в сутки на протяжении недели. Затем по инструкции, в случае положительной динамики назначается поддерживающая доза лекарства Дигоксин. В такой ситуации рекомендуется применение суточного количества в размере 0.125–0.75 мг.
2. С целью медленного насыщения клеток действующим веществом лечение изначально начинается поддерживающей дозой. В инструкции по применению указано, что дигитализация наступает в среднем после 7 суток применения медикамента Дигоксин.
3. При длительной сердечной недостаточности дигоксин употребляется в небольших количествах. Согласно инструкции рекомендуемое суточное количество действующего вещества — до 0.25 мг. Если вес больного превышает 90 кг, то назначаемая суточная доза увеличивается до 0.375 мг. Людям преклонного возраста количество активного компонента снижается до 0.0625–0.125 мг.

Важные замечания

Согласно инструкции по применению лечение сердечной недостаточности Дигоксином необходимо проводить под строгим присмотром специалиста. При возникновении необходимости применения других сердечных гликозидов (например, строфантина), назначать их следует по истечении суток с момента последнего приема Дигоксина.

По инструкции пациенту необходимо в точности следовать таким указаниям:

осуществлять прием лекарства ежедневно в определенное время суток;
при снижении сердечных сокращений до 60 ударов в минуту стоит незамедлительно обратиться к врачу;
в случае пропуска приема очередной дозы нужно принять ее при первой же возможности;
таблетки принимать согласно инструкциям врача, запрещено самостоятельное изменение дозировки;
о появлении побочных эффектов следует сказать доктору;
до начала хирургической операции важно уведомить специалиста об употреблении Дигоксина.

Людям с почечной недостаточностью, ослабленным больным и лицам пенсионного возраста, а также пациентам с имплантированными кардиостимуляторами надлежит рассчитывать дозировку медикамента с особой осторожностью. Проявление токсических эффектов у этой группы пациентов может возникать в случае употребления даже такого количества дигоксина, которое другими людьми воспринимаются и переносятся без всяких проблем

Принципы применения СГ

Лечение СГ состоит из 2 этапов: введение препарата в количестве, достаточном для получения гемодинамического и клинического эффекта (дигитализация) и проведение поддерживающей терапии.

Выделяют быструю, умеренно быструю и медленную дигитализацию.

Быстрая дигитализация часто приводит к гликозидной интоксикации (в 40-50% случаев), а необходимость в ней возникает крайне редко.

Умеренно быстрая дигитализация осуществляется путем введения в течение трех суток – два дня по 50% насыщающей дозы, на третий день — оставшейся части (с учетом экс-креции гликозида). Эта методика используется для лечения больных с тяжелой ХСН. Примером ее является назначение внутрь дигоксина, средняя насыщающая доза которого составляет 1,8 мг (см. фармакокинетические параметры СГ).

В 1-й день назначают 1 мг (дважды по 0,5 мг) дигоксина, что составляет чуть больше 50% средней насыщающей дозы. С учетом суточной экскреции 0,33 мг препарата (33%) ко 2-м суткам в организме остается 0,67 мг дигоксина (введенная доза минус суточная экскреция).

На 2-й день вновь назначают 1 мг препарата. Экскреция за 2-е сутки составляет 0,56 мг (33% от 1.67 мг). К началу 3-го дня в организме остается 1,11 мг (1,67–0,56) дигоксина.

На 3-й день больному дают 0,75 мг препарата. Суммарная доза при этом составляет 1,86 мг (1,11+0,75), что практически соответствует средней насыщающей дозе. В дальнейшем для поддержания насыщающей дозы необходимо назначать поддерживающую дозу равную суточной экскреции – 0,6 мг (33% от 1,86 мг) дигоксина.

Дигитализация медленным темпом, наиболее распространенная, удобная и наименее опасная в плане развития аритмий. Больной получает ежедневно постоянную (фиксирован-ную) дозу сердечных гликозидов и через 5 периодов полувыведения (Т½) суточная экскреция вводимого препарата становится равной ежедневно вводимой фиксированной дозе, которая автоматически становится поддерживающей. При этом содержание сердечных гликозидов в крови стбилизируется при выбранной ежедневной фиксированной дозе. Если через 5 Т½ ожидаемый эффект не возникает, дальнейшее применение препарата в прежней дозе бессмысленно и его суточную дозу нужно увеличить. После ее увеличения максимальный клинический эффект достигается также через 5 Т½. При этом наибольший риск гликозидной ин-токсикации будет наблюдаться в течение 5 Т½ выбранного препарата.

Сложность поддерживающего лечения СГ состоит в том, что фиксированная поддерживающая доза не может быть постоянной из-за меняющегося функционального состояния пациента и изменений его чувствительности к препарату. Кроме того, чувствительность больных к СГ зависит от сочетания их с другими лекарствами.

Способ применения и дозировка

Разовое дозирование, кратность приёма и период лечения назначает лечащий врач индивидуально, исходя из клинических показаний пациента.

По инструкции к Дигоксину, в терапевтическом применении препарата выделяется два периода:

• Начальная дигитализация (умеренно быстрая или медленная);
• Поддерживающая терапия.

В период постепенного насыщения организма сердечным гликозидом дозирование может составлять для:

• Умеренно быстрой дигитализации – по 0,5 мг 2 раза в сутки при пероральном приёме таблеток Дигоксин илипо 0,25 мг три раза в сутки при внутривенном капельном или струйном введении препарата в виде раствора. Насыщение наступает в течение 2-3 суток;
• Медленной дигитализации – от 0,125 до 0,5 мг 1 раз в сутки в течение 5-7 дней.

Терапевтический эффект оценивают на основании данных лабораторных исследований и электрокардиографии, проводимых перед каждым последующим приёмом препарата. При положительной динамике пациента переводят на поддерживающую терапию:

• Внутрь – по 0,25 мг 1-2 раза в сутки;
• При внутривенном введении раствора Дигоксин – ежедневно по 0,125-0,250 мг.

Больным с хронической сердечной недостаточностью средство назначают в малых дозах, не превышающих 0,25 мг в сутки.

Существенные ограничения в дозировании применяются и при лечении пациентов пожилого возраста, суточная норма препарата для которых не должна превышать 0,125 мг.

При использовании Дигоксина в педиатрии насыщение организма сердечными гликозидами рекомендуется проводить с суточным дозированием для:

• Умеренно быстрой дигитализации – по 50-80 мкг на 1 кг веса ребенка в течение 3-5 дней;
• Медленной дигитализации – по 10-25 мкг на 1 кг веса в течение 6-7 дней.

В случае нарушения выделительной функции почек рекомендуется в процессе лечения производить корректирование поддерживающей дозы.

Особенности применения

При лечении Дигоксином-Здоровье больной должен находиться под тщательным контролем врача. При длительной терапии оптимальную индивидуальную дозу препарата обычно подбирают в течение 7–10 дней. В случае необходимости применения строфантина последний назначают не ранее, чем через 24 ч после отмены Дигоксина-Здоровье. При одновременном применении дигоксина и салуретиков (салуретики
показано назначение препаратов калия

Для больных с нарушением функции почек, лиц преклонного возраста, ослабленных пациентов, а также для больных с имплантированным электростимулятором необходим тщательный подбор доз, так как у них токсические эффекты могут проявляться при использовании доз, которые обычно хорошо переносятся другими больными.
У пациентов с гипокалиемией, гипомагниемией (Гипомагниемия
– нарушение обмена магния, концентрация магния в сыворотке крови составляет до 1,4 мэкв/л)
, гиперкальциемией, микседемой, легочным сердцем (Легочное сердце
– гипертрофия и/или дилатация правых отделов сердца, возникающая в результате легочной артериальной гипертензии, обусловленной заболеванием органов дыхания)
дигитализацию надо проводить осторожно и избегать применения дигоксина в высоких разовых дозах. Необходимо корректировать электролитный баланс

Гипокалиемия и гипомагниемия усиливают токсичность (Токсичность
— способность некоторых химических соединений и веществ биологической природы оказывать вредное действие на организм человека, животных и растений)
гликозидов наперстянки.
При пероральном применении дигоксина следует ограничить потребление трудно перевариваемой пищи и продуктов, содержащих пектины.

Передозировка

Симптомы передозировки (гликозидной интоксикации): замедляется частота сердечных сокращений, появляется синусовая брадикардия. На электрокардиограмме появляются признаки замедления атриовентрикулярной проводимости, вплоть до полной атриовентрикулярной блокады. Гетеротропные источники ритма дают желудочковые экстрасистолы, возможна фибрилляция желудочков. Внесердечные симптомы интоксикации гликозидами проявляются диспепсией (тошнота, диарея, анорексия), снижением памяти и когнитивных функций, сонливостью, болями в голове, слабостью в мышцах, эректильной дисфункцией, гинекомастией, психозом, беспокойством, эйфорией, ксантопсией, снижением остроты зрения и другими нарушениями в работе зрительного анализатора.

В случае появления признаков интоксикации гликозидами тактика зависит от выраженности проявлений: достаточно снизить дозу Дигоксина при незначительных проявлениях передозировки. Если же имеет место прогрессирование побочных эффектов, стоит сделать небольшой перерыв, продолжительность которого зависит от динамики признаков интоксикации. Острое отравление Дигоксином требует промывания желудка, приема сорбентов в больших количествах. Больному дают слабительное.

Желудочковые аритмии можно устранить внутривенным введением хлорида калия с добавлением инсулина. Препараты калия категорически нельзя назначать при замедлении атриовентрикулярной проводимости. При сохранении аритмии вводят внутривенно фенитоин. Для лечения брадикардии используется атропин. Параллельно назначают оксигенотерапию и препараты, повышающие объем циркулирующей крови. Антидотом Дигоксина является Унитиол.

Важно помнить, что возможен при передозировке летальный исход

Фармакологическое действие

Дигоксин таблетки содержат в себе вещества, полученные из растения Наперстянка шерстистая. У него достаточно большой список оказываемых на организм действий:

• сосудорасширяющее;
• стимулирующее сердечную мышцу;
• мочегонное.

Строение гликозидов сердца таково, что до сих пор не удалось создать достаточно технологически продвинутое производство, способное получить эти незаменимые вещества в синтетическом виде.

Этот препарат увеличивает объемы сердца (ударный, а также систолический), уменьшает частоту сердечных сокращений, что положительно сказывается на состоянии людей с тахикардиями. Небольшой мочегонный эффект добавляет к этому эффекту снижение количества отеков и, как следствие, понижение артериального давления, что также делает нагрузку на сердце намного меньше. Если же у пациента видны какие-либо застойные явления, то сосудорасширяющий эффект поможет их снять. В целом фармакологическое действие лекарственного средства можно свести к влиянию на деятельность сердечно-сосудистой системы человека.

Передозировка приводит к сильным проблемам с возбудимостью миокарда, в результате пациент ощущает, что ритм его сердечных сокращений нарушается.

Если принимать таблетку внутрь, то она почти полностью всасывается в ЖКТ, на 60-70%, уже через час в крови находится нужная для терапии концентрация препарата. А максимальное его количество – уже через полтора часа. Выводится лекарство почками, поэтому скорость выведения очень сильно зависит как от их состояния, так и от возраста пациента. Если пациент более молодой, то период полувыведения будет равен около 36 часов, а у пациентов пожилого возраста почти в два раза больше. Где-то 80% лекарства остается в неизменном виде, когда выводится из организма почками.

Если принимать препарат во время еды, то всасывание серьезно уменьшается, но ее степень никак изменяется. Если же добавить больше пищевых волокон, то всасывание ухудшится очень значительно.

Препарат обладает способностью взаимодействовать с другими веществами, в процессе взаимодействия изменяется как эффект от самого Дигоксина, так и эффекты от сочетаемых с ним лекарственных препаратов.

Форма выпуска

Дигоксин выпускается в таблетках белого цвета и в форме раствора для инъекций.

• Дозировка таблеток – 0,25 мг. Вторичная упаковка – картонная коробочка, внутри которой содержится первичная: два блистера, в каждом по 20 таблеток. Иногда таблетка разделена фаской. Выпускается большим количеством отечественных заводов-производителей и некоторыми зарубежными фармацевтическими гигантами.
• В каждой ампуле препарата Дигоксин 1 мл лекарственного средства. В одной упаковке содержится 10 ампул.

Условия отпуска в аптеках

Препарат относится к сильнодействующим лекарственным средствам и всегда отпускается из аптек только и исключительно по рецепту врача.

Возможность передозировки

На проявление симптоматики передозировки дигоксином влияют сопротивляемость организма токсическим соединениям, количество активного вещества, продукты из рациона питания пострадавшего.

Обратите внимание! Важно контролировать процесс приема сердечных препаратов пожилыми родственниками. В силу преклонного возраста они способны забывать о количестве выпитых таблеток Дигоксина и могут принять еще одну, чем существенно превысят допустимую норму

Отравление

Интоксикация действующим веществом медикамента способствует мгновенному нарушению работы ЖКТ.

Отравление дигоксином, согласно инструкции по применению, сопровождается следующей симптоматикой:

• уменьшением или отсутствием аппетита;
• тошнотой;
• рвотой;
• диареей;
• болью в животе;
• нарушением проводимости сердца;
• развитием аритмии;
• желудочковой тахикардией;
• сонливостью;
• делириозным психозом;
• снижением резкости зрения;
• расстройством цветового и размерного восприятия предметов.

Одним из важных признаков неправильного применения медикаментов на основе дигоксина считается появление маниакально-депрессивного синдрома.

Человек в таком случае постоянно испытывает чувство подавленности и опустошенности, беспричинную тревогу и панику, развивается бессонница

На подобное состояние больного обязательно следует обратить внимание

Важно! Ни в коем случае пострадавшему не следует принимать лекарства, облегчающие боль и спазмы. Применение такого самолечения способно привести к осложнениям и значительно затруднит процесс диагностирования заболевания

Восстановиться после интоксикации дигоксином помогут неукоснительное следование инструкциям специалистов, диета и обязательный контроль соблюдения питьевого режима. Сопротивляемость организма повышается за счет приема витаминных комплексов.

Смерть от лекарства

Возможное следствие передозировки лекарственного средства — смерть от Дигоксина. В открытых источниках отсутствует информация о точной смертельной дозе, однако известно, что у здорового человека симптомы интоксикации и передозировки возникают после принятия 0,05 мг дигоксина на 1 кг веса человека. Для человека весом 60 кг это составляет 3 мг дигоксина или 12 таблеток по 0,25 г. Для человека с сердечно-сосудистым заболеванием смертельная доза может быть существенно ниже.

Прием противомикробных средств или антибиотиков одновременно с кардиотоническим препаратом предельно увеличивает возможность смерти от дигоксина. Эти медикаменты способствуют накоплению действующего вещества в клетках тканей, препятствуя его выведению из организма.

Еще одним фактором, способствующим отравлению и возможному летальному исходу, является прием сердечных гликозидов совместно со спиртными напитками или медикаментами из одной фармакологической группы препарата Дигоксин.

Внимание! Категорически не рекомендуется самостоятельно бороться с любой симптоматикой интоксикации дигоксином. Это может привести к летальному исходу пострадавшего

Необходимо как можно скорее обратиться к врачу.